A növényi növekedést szabályozó szerek különféle tudományos technológiák integrált fejlesztésének termékei, ideértve a szerves szintézist, a mikroanalízist, a növényfiziológiát és -biokémiát, valamint a modern mezőgazdaságot, erdőgazdálkodást és kertészetet. Az 1920-as és 30-as években nyomokban olyan természetes növényi hormonokat fedeztek fel a növényekben, mint az etilén, a 3-indolecetsav és a gibberellinek, amelyek szerepet játszottak a növekedés és fejlődés szabályozásában. Az 1940-es évekre megkezdődött az analógok mesterséges szintézisének kutatása, ami a 2,4-D, DA-6, a klórpirifosz, a nátrium-nitro-fenolát, a -naftalin-ecetsav és a tiofanát-metil kifejlesztéséhez vezetett, amelyeket fokozatosan népszerűsítettek és használtak, így a peszticidek egy kategóriáját alkották. Az elmúlt 30 év során jelentősen megnőtt a mesterségesen előállított növényi növekedésszabályozók száma, de kijuttatási technológiájuk összetettsége miatt fejlődésük nem volt olyan gyors, mint a rovarirtóké, gombaölőké, gyomirtóké, és kijuttatásuk mértéke is kisebb. A mezőgazdasági korszerűsítési igények szempontjából azonban a növényi növekedést szabályozó szerek nagy fejlődési potenciállal rendelkeznek, fejlődésük az 1980-as években felgyorsult. Kína az 1950-es években kezdte meg a növényi növekedést szabályozó anyagok gyártását és alkalmazását.
A célnövények esetében a növényi növekedésszabályozók exogén, nem{0}}tápláló kémiai anyagok, amelyek jellemzően a növényen belül a hatásuk helyére transzlokálhatók. Már nagyon alacsony koncentrációban is elősegíthetik vagy gátolhatják a növény életfolyamatainak bizonyos aspektusait, az emberi szükségleteknek megfelelő folyamatok felé terelve őket. Minden növénynövekedés-szabályozónak meghatározott célja van, és alkalmazása megköveteli a műszaki előírások szigorú betartását. Csak meghatározott alkalmazási feltételek mellett fejt ki specifikus hatást a célnövényre (ideértve a külső tényezőket is). A koncentráció megváltoztatása gyakran ellenkező eredményt eredményez; például az alacsony koncentráció elősegítheti a növekedést, míg a magas koncentráció gátolhatja azt. A növényi növekedést szabályozó szerek számos felhasználási területtel rendelkeznek, a fajtától és a célnövénytől függően. Például: bimbózás és nyugalmi állapot szabályozása; a gyökeresedés elősegítése; a sejtek megnyúlásának és osztódásának elősegítése; oldalsó rügyek vagy szárak szabályozása; a növény alakjának szabályozása (rövid és erős, hogy megakadályozza a megtelepedést); virágzás vagy ivar szabályozása, mag nélküli gyümölcs előidézése; virágok és gyümölcsök ritkítása, gyümölcshullás szabályozása; a gyümölcs alakjának vagy érési idejének szabályozása; a stresszállóság fokozása (betegségállóság, szárazságállóság, sóállóság, fagyállóság); a műtrágya-felvevő képesség fokozása; a cukortartalom növelése vagy a savasság megváltoztatása; az aroma és a szín javítása; a latex vagy gyanta szekréciójának elősegítése; lombtalanítás vagy gyorsított érés (mechanikus betakarítás elősegítése); konzerválás stb. Egyes növényi növekedésszabályozók nagy koncentrációban használva gyomirtóvá válnak, míg egyes gyomirtó szerek alacsony koncentrációban növekedésszabályozó hatásúak is.
